黄芪甲苷是一种从黄芪上提取出来的高纯度药物，有“超级黄芪多糖”之称。黄芪甲苷能增强机体免疫力、提高机体的抗病能力。 黄芪甲苷( astragaloside IV，ASI )又称黄芪皂苷IV，是从豆科植物蒙古黄芪[ Astragalus membr- anaceus( Fisch. ) Bge. var. mongholicus (Bge. ) Hsiao]或膜荚黄芪[ Astragalus membranaceus ( Fisch. ) Bge.]的干燥根中提取得到的一种皂苷类成分。黄芪甲苷对**性心肌炎具有良好的治疗作用[1]，但口服生物利用度仅为2.2%，该化合物在油中、水中均不易溶，因此，本文作者探讨先将其制备成类似黄芪甲苷磷脂复合物的药物载体，然后制备黄芪甲苷脂质微球(ASI-LM)注射液，以期提高黄芪甲苷的生物利用度。
一种制备方法： 将质量分数分别为2.50 %的注射用甘油、0.050 %的油酸钠、0.20%的波洛沙姆188(F68)、0.20% 的 Tween 80、0.010 %的 EDTA -2Na 分散于适量注射用水中，于75 ℃搅拌至全部溶解，作为水相；将质量分数为0.055% 的高纯度黄芪甲苷、1.20%的磷脂加入适量无水乙醇中，75 ℃磁力搅拌加热回流反应 2 h，挥尽乙醇，加入MCT、LCT 组成的混合油相(暂定体积比为1∶1），总含量的质量分数为10 %)，80 ℃下加热搅拌 30 min ，然后缓慢加入到高速组织捣碎机(10 000 r·min- 1 )的水相中，搅拌10 min；所得初乳以 0.1 mol·L – 1的**溶液调节至 pH =8.0，用注射用水稀释定容至处方量，转移至高压均质机中，在 20 ℃、80 MPa 压强的条件下均质 6～10 次后，装瓶，氮气封罐，100 ℃旋转水浴灭菌 30 min，置于冰水浴中迅速降温，制得黄芪甲苷脂质微球注射液。
结合上海依肯设备的制备方法 通过高速剪切法制备初乳，二级高压均质法制备脂质微球。以灭菌前后脂质微球的外观性状、粒径、Zeta 电位变化为评价指标，分别考察了油相组成、乳化剂及稳定剂的用量、pH值、高压均质条件以及灭菌过程对制剂稳定性的影响。结果 确定黄芪甲苷脂质微球注射液的相关处方组成及工艺为：质量分数( w)为 10.0% 的油相[注射用大豆油(LCT) 与注射用中链脂肪酸甘油酯(MCT)等比例混合]、1.2%( w)的大豆卵磷脂、0.1%( w) 的 Tween 80、0.2%( w)的 F68、0.05%( w)的油酸钠、0.01%( w)的EDTA；均质前调节 pH=8.0，80 MPa 的压强条件下均质 8 次，于 121 ℃高压灭菌 8 min。制得该脂质微球注射液的包封率为 88.01%，灭菌后制剂仍能保持良好的物理化学稳定性。结论 该处方工艺可行，所得制剂的物理化学稳定性良好。 上海依肯胶体磨 高速胶体磨 | 流量* | 输出 | 线速度 | 功率 | 入口/出口连接 | 类型 | l/h | rpm | m/s | kW | | CMS 2000/4 | 700 | 14000 | 40 | 4 | DN25/DN15 | CMS 2000/5 | 5,000 | 10,500 | 40 | 11 | DN40/DN32 | CMS 2000/10 | 10,000 | 7,300 | 40 | 22 | DN50/DN50 | CMS 2000/20 | 30,000 | 4,900 | 40 | 45 | DN80/DN65 | CMS 2000/30 | 60,000 | 2,850 | 40 | 75 | DN150/DN125 | CMS 2000/50 | 100000 | 2,000 | 40 | 160 | DN200/DN150 | *流量取决于设置的间隙和被处理物料的特性，同时流量可以被调节到zui big允许量的10%。 |
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